Lefamulin je pleuromutilinski antibiotik koji inhibira sintezu bakterijskih proteina tako što se veže za centar peptidil transferaze 50S bakterijskog ribosoma, čime se sprječava vezanje prijenosne RNA.

Farmakokinetika

Oralna bioraspoloživost je oko 25%, a posljedično je oralna doza 4 puta veća (600 mg svakih 12 sati) od IV doze (150 mg svakih 12 sati). Lefamulin ima minimalan bubrežni klirens i ne zahtijeva prilagodbu doze u bolesnika s bolešću bubrega.

Indikacije

Lefamulin je indiciran za liječenje izvanbolnički stečene bakterijske pneumonije (CABP) uzrokovane sljedećim osjetljivim mikroorganizmima:

• Streptococcus pneumoniae

• Staphylococcus aureus

• Haemophilus influenzae

• Legionella pneumophila

• Mycoplasma pneumoniae

• Chlamydophila pneumoniae

Kontraindikacije

Primjena lefamulina sa supstratima CYP3A4 koji produljuju QT interval, kao što su takrolimus, dofetilid i kvetiapin, je kontraindicirana.

Uporaba tijekom trudnoće i dojenja

Ispitivanja na životinjama pokazuju određeni rizik, a dobro kontrolirane studije u trudnica nisu provedene. U trudnica treba razmotriti alternative lefamulinu dok ne budu dostupni bolji podaci o sigurnosti. Žene s reproduktivnim potencijalom trebaju koristiti kontracepciju tijekom terapije i 2 dana nakon zadnje doze.

Studije laktacije na životinjama pokazuju da se lefamulin koncentrira u majčinom mlijeku. Savjetuje se da dojilje koje uzimaju lefamulin pumpicu i odbace dok uzimaju lefamulin i 2 dana nakon zadnje doze.

Nuspojave

Lefamulin može uzrokovati produljenje QT intervala, osobito ako se kombinira s drugim lijekovima koji produljuju QT interval.