Daptomicin

Autor: Brian J. Werth, PharmD
Urednici sekcije: prof. dr. sc. Adriana Vince, dr. med. i dr. sc. Neven Papić, dr. med.
Prijevod: Branimir Gjurašin, dr. med.

Daptomicin je ciklični lipopeptidni antibiotik koji ima jedinstven mehanizam djelovanja. Veže se za membrane bakterijske stanice, što uzrokuje brzu depolarizaciju membrane zbog utoka kalija i popratne disrupcije DNK, RNK i sinteze bjelančevina; rezultat je brza smrt bakterije ovisna o koncentraciji (vidi ).

Indikacije

Daptomicin je aktivan protiv:

  • Gram-pozitivnih bakterija (širok spektar aktivnosti)

  • Multiplo rezistentnih gram-pozitivnih bakterija

Daptomicin se koristi uglavnom za infekcije uzrokovane

Međutim, meticilin-rezistentni S. aureus i vankomicin-rezistentni enterokoki mogu razviti rezistenciju u tijeku liječenja daptomicinom, što može dovesti do relapsa ili perzistentne infekcije.

Daptomicin je inferioran ceftriaksonu za upalu pluća, vjerojatno jer se može vezati za plućni surfaktant, što rezultira smanjenom aktivnošću daptomicina u tekućini oko alveolarnog epitela.

Kontraindikacije

Daptomicin je kontraindiciran u bolesnika koji su imali alergijsku reakciju na njega.

Uporaba tijekom trudnoće i dojenja

Ispitivanja reprodukcije na životinjama s daptomicinom nisu pokazala rizik za fetus, a podaci o trudnoći kod ljudi ograničeni su na nekolicinu objavljenih kliničkih slučajeva. Mjera u kojoj daptomicin prelazi posteljicu je nepoznata. Ovisno o indikaciji i težini bolesti, upotreba daptomicina tijekom trudnoće može biti razumna.

Daptomicin ulazi u majčino mlijeko, no oralna dostupnost je niska; učinci na dojenčad nisu poznati.

Nuspojave

Nuspojave uključuju

Kronična upotreba može uzrokovati reverzibilnu organizirajuću pneumoniju sa eozinofilnim infiltratima, vjerojatno jer se daptomicin veže za surfaktant te se na taj način akumulira u alveolarnim prostorima.

Skeletna miopatija je reverzibilna, no rijetko se pojavljuje kod jednodnevnog doziranja.

Doziranje

Daptomicin se primjenjuje parenteralno 1×/dan. Preko 90% se veže za serumske proteine.

Doziranje se prilagođava kod zatajenja bubrega.

Budući da daptomicin može uzrokovati reverzibilnu skeletnu miopatiju, bolesnike treba redovito monitorirati - treba obratiti pažnju na moguću mišićnu slabost ili bol i svaki tjedan provjeravati koncentraciju serumske kreatin kinaze.