Tetraciklini (vidi tablicu Tetraciklini) su bakteriostatski antibiotici koji se vežu za podjedinicu ribosoma 30S, te tako inhibiraju bakterijsku sintezu proteina.

Oko 60 do 80% tetraciklina i ≥90% doksiciklina i minociklina apsorbira se nakon oralne primjene. Međutim, kationi metala (npr. aluminij, kalcij, magnezij, željezo) smanjuju apsorpciju, zbog čega se tetraciklini ne bi smjeli uzimati sa pripravcima koji sadrže te tvari (npr. antacidi, brojni pripravci vitamina i minerala). Hrana smanjuje apsorpciju tetraciklina, no ne i doksiciklina ili minociklina.

Tetraciklini prodiru u većinu tjelesnih tkiva i tekućina. Svi se koncentriraju u neopstruiranoj žuči. Međutim, koncentracija u likvoru nije pouzdano terapijska. Minociklin je jedini tetraciklin koji doseže visoke koncentracije u suzama i slini.

Tetraciklin i minociklin se prvenstveno izlučuju mokraćom. Doksiciklin se izlučuje primarno u probavnom traktu.

• Rikecijama

• Spirohetama (npr. Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi)

• Heliocbacter pylori

• Vibrio sp

• Yersinia pestis

• Francisella tularensis

• Brucella spp

• Bacillus anthracis

• Plasmodium vivax

• Plasmodium falciparum

• Mycoplasma spp

• Chlamydia i Chlamydophila spp

• Nekih meticilin-rezistentnih sojeva Staphylococcus aureus

Oko 5 do 10% sojeva pneumokoka i znatan broj beta–hemolitičkih streptokoka grupe A, mnogi gram–negativni bacilarni uropatogeni i gonokoki koji proizvode penicilinazu su rezistentni.

Tetraciklini se mogu zamijeniti drugim antibioticima u većini indikacija, premda je minociklin najbolje istražen za infekcije koje uzrokuje meticilin-rezistentni S. aureus.

Budući da se bolje tolerira i može se primjeniti 2x dnevno, doksiciklin se obično preferira u liječenju sljedećih bolesti:

• Infekcije uzrokovane rikecijama ili Anaplasma spp, Chlamydia, Chlamydophila, Ehrlichia, Mycoplasma ili Vibrio spp

• Akutna egzacerbacija kroničnog bronhitisa

• Lajmska bolest (borelioza)

• Bruceloza

• Antraks

• Kuga

• Tularemija

• Granuloma inguinale

• Sifilis

• Profilaksa malarije uzrokovane klorokin-rezistentim P. falciparum

Zbog svoje visoke koncentracije u suzama i slini, minociklin je jedini tetraciklin koji može eradicirati meningokoka u kliconoša te za ovu indikaciju predstavlja alternativu rifampicinu.

• Bolesnika koji su imali alergijsku reakciju na njih

• Bolesnika s bubrežnom insuficijencijom (osim doksiciklina koji ne zahtjeva prilagodbu doze u bubrežnoj insuficijenciji)

• Djece u dobi <8 godina (osim ponekad u liječenuu inhalacijskog antraksa ili drugih teških bolesti kada je korist veća od potencijalnog rizika od dentalne diskoloracije).

• poremećaje GI trakta

• Clostridiodes (ranije nazivan Clostridium) difficile induciran proljev (pseudomembranozni kolitis)

• Kandidijazu

• Fotosenzitivnost

• Djelovanje na kosti i zube kod djece

• Stetaozu jetre

• Vestibularnu disfunkciju (kod primjene minociklina)

Svi oralno primijenjeni tetraciklini mogu izazvati mučninu, povraćanje i proljev, a mogu prouzročiti i pseudomembranozni kolitis (C. difficile) te kandidijazu (superinfekcija). Ako se ne progutaju s vodom, tetraciklini mogu uzrokovati erozije jednjaka.

Fotosenzitivnost se može manifestirati kao opekline uslijed sunčanja.

Učinici na kosti i zube uključuju diskoloraciju zuba, hipoplaziju zubne cakline i abnormalan rast kostiju u djece u dobi ≤8 godina i u fetusa. U novorođenčadi, tetraciklini mogu uzrokovati idiopatsku intrakranijsku hipertenziju i ispupčenje fontanela.

Prekomjerne serumske koncentracije uslijed visokih doza ili renalne insuficijencije mogu rezultirati fatalnom masnom degeneracijom jetre, posebice u trudnoći.

Minociklin obično uzrokuje vestibularnu disfunkciju, što ograničava njegovu primjenu. Upotreba minociklina je povezana s razvojem autoimunih poremećaja kao što su SLE i poliarteritis nodosa, koji mogu biti reverzibilni. Minociklin također može izazvati medikamentoznu reakciju s eozinofilijom i sustavnim simptomima (DRESS), koju karakterizira vrućica, osip, limfadenopatija, hepatitis, atipična limfocitoza, eozinofilija i trombocitopenija.

Tetraciklin može pogoršati azotemiju u slučaju renalne insuficijencije.

Tablete tetraciklina sa isteklim rokom upotrebe mogu degenerirati i u slučaju ingestije mogu uzrokovati Fankonijev sindrom. Bolesnike treba savjetovati da ne koriste lijekove kojima je istekao rok upotrebe.

Doksiciklin se izlučuje primarno u probavnom traktu te ne zahtijeva smanjenje doze u slučaju bubrežne insuficijencije.

Tetraciklini mogu smanjiti učinkovitost oralnih kontraceptiva i pojačati učinke oralnih antikoagulansa.